Эстроген и их производные

Антиэстрогенные средства - одна из наиболее широко обсужденных тем в здании тела. Эти приготовления, если доверять утверждениям изготовителей, сделайте прием стероидов, фактически безопасных в смысле косметических побочных эффектов. Кроме того, они якобы способны, чтобы увеличить уровень тестостерона в крови? Является ли на бизнесе данный класс веществ «волшебной пилюлей» для спортсменов? Чтобы ответить на этот вопрос, мы сначала рассмотрим биохимию эстрогена и их функции в организме, и затем путей борьбы против их излишка.

Что является эстрогеном

Эстроген - группа женских сексуальных гормонов синтезировала в организме яичниками и регулирование определенных сексуальных функций. Основной эстроген два (и в женщинах, и в мужчинах). Самый сильный из них - эстрадиол, с 17 бетами, который главным образом оказывается в яичниках от прогестерона. Его меньшие количества могут повернуться из тестостерона реакциями ферментативных. В организме человека весь эстрадиол сделан ферментами, несущими название ароматазы. Даже, что ассигновано в тестикулах (яичках), это поворачивается из тестостерона, ассигнованного с клетками Лейдига, fermental преобразованием в клетках Сертоли. Во-вторых, более слабый эстроген - эстрон. Это также синтезируется яичниками от ассигнованного с надпочечниками андростендиона. Эстроген естественно присутствует в организме человека, как выполняют многие важные функции. Много областей мозга содержат рецепторы эстрогена. Кроме того, эстроген участвует в регулировании либидо, который является сексуальной склонностью, поддерживает постижимый уровень липопротеинов высокая плотность ("хороший" холестерин) и регулирует развитие фруктов в плаценте. В дополнение ко всем сказал выше, тестостерон и работы эстрогена в синергизме - без их взаимной помощи мускула не будут расти. Лишний уровень эстрогена в организме случается причина неприятностей различного уровня серьезности. (Особенно передовой возраст), это способно, чтобы вызвать матку и рак молочной железы в женщинах. В мужчинах наблюдается рост ткани груди под названием гинекомастией. Явление весьма хорошее качество, но отодвигающий внешне и приводящий к неудобствам. В то время как опухоль не была структурирована, это возможно вызвать, чтобы решить посредством лекарств, но во многих случаях уникальный выход - операция.

Эстроген и тестостерон

В 1981 гипотеза была выдвинута, что эстроген регулирует уровень лютеинизирующего гормон и, следовательно, тестостерона в животных и людях мужчины. Приблизительно тогда идея о возможности (сейф, хотя также слишком радикальный) уровень увеличивается, тестостерона через подавление синтеза эстрогена был заявлен; немецкие ученые издали подобные предположения. Схема обслуживания баланса в организме человека смотрит следующим образом: мы собираемся понизить уровень эстрогена точно так избежать гинекомастии, и их отдых все еще регулирует либидо и уровень "хорошего" холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Или они будут избегать стероидов, поворачивающихся к эстрогену, или использовать средства антиэстрогенные. Даже бесстероидный кузовостроительная компания хотел бы снять уровень тестостерона. И антиэстроген дает такую возможность. Поскольку эти лекарства широко используются (как основные средства) при обработке эстрогензависимого, грудной рак железы, в нас является выбором. Есть четыре больших категории антиэстрогена: не антагонисты стероида, стероид средства антиароматазные, синтетические средства антиароматазные и естественный блокаторы ароматаз. Давайте разговор о некоторых из них.

Не антагонисты стероида эстрогена

Эти приготовления были открыты в 1980 и первоначально применены как средства, предотвращающие иждивенца эстрогена рак в женщинах (см., например, обзор: Himiko-фармацевтический журнал, 1990, номер 5, с. 4-7). Более поздние кузовостроительные компании и другие спортсмены, злоупотребляющие стероидами, начали использовать их для борьбы с гинекомастией, вызванными большими дозами анаболических приготовлений. Нолвадекс (tamoksifen-tsitrat) это больше всего известно в теле, строящем мир. Это - один из два коммерчески доступный не антагонисты стероида (второе - Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует любому рецептору для этого гормона, столь продлитесь, не может иметь эффект. Теоретически, антагонист не должен влиять никоим образом на рецептор, не вызывая любые эффекты. Фактически антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс - классический пример антагониста, приводящего к совсем другим результатам. В человеке Nolvadeks на клетках работает как антагонист, на других - как эстроген. В течение следующих лет будет новое поколение производных тамоксифена, фактически не обладая эффектом эстрогенным. Однако теперь Нолвадекс эффективно блокирует эстроген в некоторых женщинах с грудным раком железы. Некоторые женщины устойчивы против подготовки, и в них, концентрация эстрогена в крови может даже поднять. На некоторых научных данных в мужчинах Нолвадекс уменьшает размеры сложенных железа груди, но только когда бизнес не, достиг формирования опухоли хорошего качества. Иначе операция случается лучшее (и обычно уникальный) спасение. Есть не исследования, доказывающие влияние Нолвадекса на рецепторах эстрогена в мозге, управляя различными гормонами, которые регулируют синтез тестостерона. По-другому, Нолвадекс не влияет на синтез этого гормона. Это интересно, что под замечаниями некоторых кузовостроительных компаний мужчин, Нолвадекс замедляет рост мускулов (хотя в женщинах обратный результат замечен), немного. Это противоположно, к которому от этого ожидался! Возможные побочные эффекты: расстройство gastroenteric, головокружение, сыпь кожи. Поскольку антиканцерогенные средства принимают на одной таблетке (10 мг) два раза в день. Исследование относительно использования тамоксифена, поскольку это длинно прикладная антиканцерогенная подготовка теперь, продолжается. Нолвадекс отдает в матке действие эстрогенное и следовательно может вызвать рак матки. Кузовостроительные компании женщин применяют это до настоящего времени как средства для полного перераспределения. Это немного активно, но в такой роли в течение долгого времени уже не оправдывает расходы. Нолвадекс остается любимым антиэстрогеном для кузовостроительных компаний. По качеству средства «отверждающего» перед соревнованиями используют это и мужчины, и женщины. Мужчины, принимающие стероиды, посредством Нолвадекса, предотвращают гинекомастию и уменьшают размеры опухолей (хорошее качество) железа груди. Поскольку антиэстроген, подобный, является определенным для ткани груди, их заявление с этой целью кажется лучшим выходом. Хотя многие, принимая эти приготовления, увеличение уровня марки тестостерона в крови, случаях увеличения уровня эстрогена отмечены также. Кломид (кломифен) первоначально должен работать как антагонист эстрогена. Фактически это обладает двойным действием (как участник состязания/антагонист), который является и блокирует влияние эстрогена на рецепторах, и моделирует действие лютеинизирующего гормон, увеличивая синтез эстрогена в яичниках. То, когда это было показано, тот длинный прием цисты причин Кломида (игристый новый рост в яичниках, начало назначать это короткими курсами (не больше, чем 5 дней) для увеличения плодотворности. Однако для мужчин Кломид обладает очень полезным двойным действием: Это блокирует эффект эстрогена и поднимает уровень тестостерона. Подобный, Кломид это безопасно для мужчин на длинном приеме; однако нет никаких сообщений на его влиянии на либидо. Кломид блокирует действие эстрогена и одновременно поднимает уровень тестостерона. Мужчины две таблетки в день (обычно используют см: Дэн Duchaine. Блокаторы эстрогена. - MuscleMedia 2000, февраль 1997, p. 138)

Стероид средства антиароматазные

Провирон (местеролон) - стероид, обладающий деятельностью антиароматазной. Такие приготовления обычно - андрогенами, конкурируют с тестостероном и андростендионом на уровне фермента цитохрома 450, изменяя его деятельность и размешивая эстрогенному к действию. Это больше всего известно среди них Провирон. Недостает, очевидны: как андроген, это присоединяется к андрогенным на рецепторы и показы к соответствующим побочным эффектам. Для мужчин это не кажется особенно серьезной проблемой; однако Провирон обладает сильной близостью на рецепторы тестостерона и заменяет оттуда большинство анаболических стероидов, не давая любой анаболический эффект. Следовательно, это может конкурировать стероидам в мускульных клетках и быть медленным или остановиться в общем росте мускулов. Провирон это используется и мужчины, и женщины для "отверждения" перед соревнованиями, и мужчинами, принимают это как средства против гинекомастии. Это не лучший антиэстроген для женщин, как это тот же самый сильный андроген, так же как тестостерон. Однако для краткосрочного использования потребителями стероидов Провирон это весьма хорошо, хотя это и может заменить стероиды от рецепторов в мускульных клетках. Это чаще всего использует вместе с Анадролом-50. 5-alfa-androstendion. Очень многообещающие средства антиароматазное; Изготовление эстрогена в плаценте отрегулировано естественными гормонами надпочечников - метаболитами дегидроэпиандростерона. Эстрон это синтезируется от андростендиона, и андроген, ассигновал с надпочечниками - основной источник эстрогена в женщинах после менопаузы. Тот же самый фермент, 5-alfareduktaza, преобразовывает тестостерон в «сверхандрогенный» дигидротестостерон и развивается от androstendiona5-alpha-androstendion (5АА). Однако исследования относительно человека, преданного влиянию этой подготовки, нет, и у нас нет никакого представления, что должно быть терапевтическими дозами для умеренного подавления деятельность ароматазной. Кроме того, реакции ферментативные могут преобразовать последующий 5-alfareduktazu в бездействующее вещество. Эта подготовка непосредственно просит исследования, потраченные на мужчин! Кроме того, подготовка скорее эффективно объединена с ундециленатом болденона (Эквипойз). Так, если эта подготовка когда-то становится коммерчески доступной, Вы будете видеть, что значительное количество незаконно сделало Эквипойза Подобный, это - больше перспективы, а не «Флавон Х» (хризин). Хотя 5-alfareduktaza, вероятно, обладает теми же самыми качествами, как другие вещества, описанные в этой статье, это все же не проверило публично, и это остается большой загадкой.

Синтетические средства антиароматазные

Теслак. Возможно назвать этот стероид подготовки средствами антиароматазным, поскольку это оказывается бактериальным ферментированием прогестерон, и это структурно подобно с андрогенами. Однако это не обладает никакими эффектами андрогенными, хотя поднимает уровень тестостерона в мужчинах. В отличие от аминоглютетимида, также синтетический антиароматазного подготовка, Теслак не влияет на другие fermental системы. Как Теслак очень короткое время работает, обычно в день, 4 дозы на 250 мг необходимы. Это обычно использовало в исследованиях относительно влияния эстрогена на либидо и уровне "хорошего" холестерина как основные средства антиароматазное. Теслак - очень эффективная медицина с ограниченными побочными эффектами (хотя иногда это уменьшает либидо или ломает профиль холестерина). На бумажном Теслак кажется, что идеальный антиэстроген для тела, строящего как, предотвращает синтез эстрогена, вместо движений к их действию уже после распределения. Это не слишком хорошо для женщин, поскольку в молодой женской большей части организма эстрогена сделан прогестероном из яичников, и Теслак, это не влияет. Цитадрен (аминоглютетимид) - "король" антиароматаз. Если доза достигает 1-2 граммов, она делает негативное воздействие на деятельности других fermental систем. Уменьшение в уровнях альдостерона, кортизола и даже тестостерона наблюдается. Но если женщина полового возраста устойчива к тамоксифену, Цитадрен может спасти в буквальном смысле к этому жизнь как дозы, приблизительно два грамма в день полностью останавливают распределение дигидроэпиандростерона так синтез гормональной производной этого (весь эстроген, прогестерон) остановки. Как средства от синдрома Кушига, примененный в больших дозах (2 грамма в день), Цитадрен не необходим для кузовостроительных компаний. Но очень маленькие дозы (250 мг в день) вызывают увеличение естественного уровня тестостерона фактически без любых побочных эффектов. Однако, против гинекомастии это - лучший Новалдекс, поскольку это является определенным для ткани груди. Аримидекс (анастрозол). Подобный, самое сильное среди синтетических приготовлений антиароматазных. Фактически для мужчин это может казаться слишком сильным! Для женщин после менопаузы, с низким уровнем эстрогена и больной раком молочной железы, это почти идеально: один миллиграмм в день буквально в течение нескольких дней, чистит все следы эстрогена. Период полузаключения подготовки - от 30 до 60 часов (!) . Из-за высокой деятельности Аримидекс может дать побочные эффекты даже в дозах 1 мг/дня. Во многих случаях эффективная доза для уровня увеличивают тестостерона четверть таблетки каждого два двухдневный. В смысле доз Аримидекс - самое благоприятное и эффективный от всего антиэстрогена. Правильно поднятые дозировки позволяют поднимать уровень тестостерона в мужчинах без уменьшения либидо. Это не столь хорошо для женщин, как не воздействует на яичники, и они все еще ассигнуют значительные количества собственного эстрогена. Но поскольку уровень увеличивают тестостерона в мужчинах Аримидекс, только прекрасный. Однако, все же известно, может ли это предотвратить или уменьшить гинекомастию, как Нолвадекс.

Флавоноидные антиэстроген

Флавоны - естественные связи, обладающие свойствами антиокислителей, антибиотиков и средств противовирусных. Некоторые синтетические флавоны, например биочанин И и эфир с 4 метилами генистеина, не только слабый ингибиторы ароматазы, но также и обладают деятельностью эстрогенной. Альфа-naftoflavon обладает самым сильным эффектом антиароматазным: это в 10 раз - более сильный аминоглютетимида, приблизительно два года назад "быстро растут" вокруг этой подготовки, наблюдался. Побочные эффекты это не наблюдалось, кроме слабого проэстрогенного действие, заметное только в высоких дозах. Обычно прикладные дозировки - сотни грамма день (подкрадываются индивидуально). Флавон Х (хризин, 7-gidroksiflavon) - не самый сильный из флавонов. Приблизительная доза дня этой связи - приблизительно полтора грамма. Хотя хризин в 6 раз, альфа-naftoflavona более слаба синтетический, это однако, является более сильным ингибирует ароматазу, чем Цитадрен. Однако хризин это не безупречно: Это ломает работу других fermental систем, включая 5-dejodazy, преобразовывая Т4 - L-tiroksin (гормон щитовидной железы) в более активном Т3 - triiodo - L-tironin. Было бы интересно сравнить хризин с другим так называемым "законным" средством антиароматазными - 5-alfa-androstendionom. Подобный, хризин обладает всеми признаками средства антиароматазных - который является уровнем подъемов тестостерона и предотвращает гинекомастию, но не является подлежащим продаже под рецептом. Кроме того, это бесполезно в видимом изображении для женщин-kulturistok. Похвалы потратили впустую Дюшейном к этой подготовке, казаться решительно преувеличенными, особенно против последующих критических ответов (прибыл, между прочим, фактически сразу после публикации похвальной статьи в СМИ Мускула).

Возможные неприятности

Помните: пытаясь удалить эстроген, Вы должны знать точно то желание достигнуть! Без эстрогена (вследствие приема сильные приготовления антиароматазных) Вы наверняка становитесь бессильным человеком, рискуете получать сердечную болезнь (из-за низкого уровня "хорошего" холестерина), чтобы стать глупыми (эстроген в мозге улучшает разведку), и, между прочим, мы получим предрасположение к osteoporosis. В недавно потраченных братьях и сестрах уроженца исследования, которые родились без эстрогена, были изучены. Мужчины достигли роста больше чем 210 см (эстроген вызывает закрытие растущих концов длинных костей, остановка их роста), но кости были мягкими и пористыми. Цитадрена приема в очень низких дозах (250 мг в день, который является одной таблеткой), причины в мужчинах острое уменьшение в деятельности ароматазы и соответствующее увеличение уровня тестостерона без значительных побочных эффектов.

Заключения

Проблемы со здоровьем, возникающим в кузовостроительных компаниях, пытаясь снять естественный уровень тестостерона посредством различного антиароматаз, связаны тем едва, кто - то от них сделает исследования крови, необходимой для того, чтобы проследить уровня холестерина. Помните: количества эстрогена необходимы для метаболизма человека. Мы должны найти испытание и ошибочный метод постижимым балансом между рабочей способностью в зале, в кровати и здоровьем. Именно поэтому мы очень рекомендуем к Вам работать с доктором, который наблюдал бы условие Вашей крови при экспериментах с одной из этих связей. Конечно, есть исключения - мужчины, кого плевать на излишке эстрогена. Хорошо также пойдите с грудями, которые свисли к пупу!